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dc.contributor.authorLira, Aline Figueirapt_BR
dc.date.accessioned2023-12-22T03:04:27Z-
dc.date.available2023-12-22T03:04:27Z-
dc.date.issued2010-02-09
dc.identifier.citationLIRA, Aline Figueira. Estudo da cinética de inibição anticolinesterásica por dialquilfosforamidatos. 2010. 77 f. Dissertação (Mestrado em Química Orgânica) - Instituto de Ciências Exatas, Universidade Federal Rural do Rio de Janeiro, Seropédica, 2010.por
dc.identifier.urihttps://rima.ufrrj.br/jspui/handle/20.500.14407/14682-
dc.description.abstractO controle de insetos considerados como pragas é feito em grande parte com o uso de compostos organofosforados (OFs). Estes compostos atuam inibindo a enzima acetilcolinaesterase (AChE), responsável pela hidrólise do neurotransmissor acetilcolina. Apresentam baixa ação residual, com pouca estabilidade no meio ambiente e acumulação limitada em organismos vivos, sendo que 80 a 90% dos compostos são eliminados após 48 h do contato. Novas estruturas são necessárias devido ao processo de desenvolvimento de resistência às estruturas usadas no combate a muitas espécies de insetos. Além disso, alguns organofosforados que são inibidores reversíveis da acetilcolinesterase (AChE) podem ser usados no tratamento do mal de Alzheimer o que enfatiza a importância do estudo de suas interações com a enzima AChE é de interesse. Neste trabalho propôs-se realizar uma investigação cinética e a atividade larvicida frente ao mosquito Aedes aegypti de compostos organofosforados sintetizados no laboratório de Química Orgânica da UFRRJ, que podem agir como pesticidas em geral. Foi efetuada preliminarmente uma triagem com dos 12 compostos e posteriormente foi realizada uma investigação cinética com os compostos 3, 5, 7, 9 e 10 que apresentaram uma inibição. A cinética enzimática foi estudada segundo o método de Ellman. Assim, observou-se que os compostos 3 e 10 apresentaram uma inibição reversível incompetitiva e os compostos 5 e 9 apresentaram uma inibição reversível não competitiva e somente o composto 7 apresentou uma inibição irreversível. Com o objetivo de correlacionar a atividade anticolinesterásica com a atividade pesticida, foi realizado um teste com os 12 compostos frente à larva do mosquito Aedes aegypti. Os compostos 6, 8, 9, 11 e 12 não puderam ser testados pois apresentam baixa solubilidade em água. Os compostos 1, 2, 3 e 4 não apresentaram atividade pesticida mesmo após 48 horas de contato com a larva. Após 48 horas foi observada atividade larvicida de 53,33% para o composto 5, e 20 % de atividade larvicida para o composto 10. Somente o composto 7 apresentou atividade pesticida tendo um valor de DL50 = 0,876 mM.por
dc.description.sponsorshipCNPq - Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológicopt_BR
dc.formatapplication/pdfpor
dc.languageporpor
dc.publisherUniversidade Federal Rural do Rio de Janeiropor
dc.rightsAcesso Abertopor
dc.subjectquímica orgânicapor
dc.subjectcinética químicapor
dc.subjectorganic chemistryeng
dc.subjectchemical kineticseng
dc.titleEstudo da cinética de inibição anticolinesterásica por dialquilfosforamidatospor
dc.title.alternativeStudy of the anticholinesterase activity dialkylfosforamidatoseng
dc.typeDissertaçãopor
dc.description.abstractOtherControl of insects which are pests is done in the majority of cases with organophosphorus compounds (OP). These compounds act through the inhibition of acetylcholinesterase (AChE), an enzyme responsible for the hydrolysis of the neurotransmitter acetylcholine. They have low residual activity, low stability in the environment and limited accumulation in living organisms and 80 to 90% of compounds are eliminated after 48 h of contact. New structures are necessary due to development of resistance to known structures by many classes of insects. Furthermore, some organophosphorus compounds which are reversible inhibitors of AChE maybe used in the treatment of Alzheimer s disease which emphasizes the importance of investigating the interaction between them and the enzyme. This work describes the kinetic investigation and also an Aedes aegypti larvicidal study on 12 organophosphorus compounds synthesized in the Organic chemistry laboratory at UFRRJ, which may act as insecticides. Furthermore, some organophosphorus compounds, which are reversible inhibitors of AChE, may be used to aleviate the symptoms of Alzheimer s disease, and for this reason the investigation of the interactions between these compounds are of interest. A preliminary screening was carried out with the 12 compounds and afterwards an investigation of the kinetics of the inhibition process was undertaken with compounds 3, 5, 7, 9 and 10, which showed significant inhibition. The study was carried out employing Ellman s method. Thus, compounds 3 and 10 showed reversible incompetitive inhibition while compounds 5 and 9 showed reversible non competitive inhibition and finally compound 7 showed an irreversible inhibition. In order to correlate enzyme inhibitory activity with insecticide ability, a study was undertaken with the 12 compounds with Aedes aegypti larvae. Compounds 6, 8, 9, 11 and 12 were not tested because of very low water solubility. Compounds 1, 2, 3 and 4 did not show any activity even after 48 h. After 48 h, compound 5 showed an activity of 53.33% and compound 10 exhibited 20% activity. Only compound 7 showed a significant activity having a DL50 = 0,876 mM.eng
dc.contributor.advisor1Rumjanek, Victor Marcospt_BR
dc.contributor.advisor1ID345.539.087-00por
dc.contributor.advisor1Latteshttp://lattes.cnpq.br/6167025404438965por
dc.creator.ID111.944.887-57por
dc.creator.Latteshttp://lattes.cnpq.br/8404773456326441por
dc.publisher.countryBrasilpor
dc.publisher.departmentInstituto de Ciências Exataspor
dc.publisher.initialsUFRRJpor
dc.publisher.programPrograma de Pós-Graduação em Químicapor
dc.subject.cnpqQuímicapor
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dc.originais.urihttps://tede.ufrrj.br/jspui/handle/tede/13
dc.originais.provenanceMade available in DSpace on 2016-04-26T13:51:58Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2010 - Aline Figueira Lira.pdf: 1891871 bytes, checksum: 4288da769038561bd54f88abea2a17fb (MD5) Previous issue date: 2010-02-09eng
Appears in Collections:Mestrado em Química

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