http://rima.ufrrj.br/jspui/handle/20.500.14407/8904 2026-08-02T02:10:17Z http://rima.ufrrj.br/jspui/handle/20.500.14407/25871 Título: Mesoiônicos da classe 1,3-ditiólio-4-tiolatos: síntese, reações de cicloadição 1,3-dipolar e estudo do efeito hidrofóbico Autor: Almeida, Paulo Afonso Resumo: Os compostos mesoiônicos despertam muito a atenção por serem heterocíclicos dipolares de estruturas não convencionais, apresentando uma atividade biológica muito diversificada e, também, por serem intermediários em reações de cicloadição, para a obtenção de novos derivados heterocíclicos. Neste trabalho foram sintetizados 17 novos derivados mesoiônicos, da classe dos 1,3-ditiólio-4-tiolatos, incluindo uma série homóloga de 13 derivados 2-N-morfolino-5-alquil-1,3-ditiólio-4-tiolatos. Os derivados 2-N-morfolino-5-etil-1,3-ditiólio-4-tiolatos e 2-N-morfolino-5-tetradecil-1,3-ditiólio-4-tiolatos foram submetidos a reações de cicloadição 1,3-dipolar frente a dipolarófilos usuais, como DMAD e ácido fenilpropiólico, gerando 8 novos derivados tiofênicos. Todos os novos derivados mesoiônicos e tiofênicos foram devidamente caracterizados por pontos de fusão, técnicas espectroscópicas de IV, RMN de 1H e 13C (incluindo técnicas heteronucleares bidimensionais) e técnica espectrométrica de massas. A espectrofotometria de UV foi utilizada somente para os derivados mesoiônicos da série homóloga. Todos os derivados mesoiônicos foram submetidos a ensaios de toxicidade geral frente a Artemia salina Leach. Foi feito um estudo do efeito hidrofóbico dos derivados mesoiônicos da série homóloga 5-alquil substituídos, correlacionando-se a toxicidez geral frente a Artemia salina versus o número de carbonos da cadeia alquílica e também versus a hidrofobicidade na forma de logP. 2004-03-12T00:00:00Z http://rima.ufrrj.br/jspui/handle/20.500.14407/25854 Título: Estudo fitoquímico e avaliação de atividades biológicas de Galianthe matogrossiana E.L. Cabral (Rubiaceae) e Crateva tapia L. (Capparaceae); Contribuição na elucidação estrutural do novo alcaloide isolado de Justicia wasshauseniana Profice (Acanthaceae) Autor: Gonçalves, Mariele Rondon Santos Resumo: Esta tese descreve estudo fitoquímico e avaliação de algumas atividades biológicas de duas espécies neotropicais: Galianthe matogrossiana E.L. Cabral (Rubiaceae), Crateva tapia L. (Capparaceae) e detalha a definição da estrutura molecular de um novo alcaloide isolado de Justicia wasshauseniana Profice (Acanthaceae). Além da descrição dos procedimentos experimentais de isolamento descreve-se a identificação de estruturas moleculares de metabólitos especiais das plantas. Utilizaram-se técnicas cromatográficas e análise detalhada de RMN e EM neste trabalho. Fizeram-se avaliações de atividades biológicas como antinociceptiva, antiinflamatória e antioxidante. Identificaram-se 21 compostos nas frações apolares de raízes e partes aéreas de G. matogrossiana entre eles ácido graxo, antraquinona, derivado de chalcona e cumarina, derivados de ácido benzóico, esteroides e alguns triterpenos pentacíclicos. Nos ensaios in vivo (contorções abdominais, formalina e campo aberto em camundongos Swiss), com exceção da fração hexânica da raiz, as demais frações revelaram forte atividade antinociceptiva e antiinflamatória, inclusive com efeito superior a morfina. A atividade antioxidante, feita in vitro (cepas selvagens e Δyap1 de Saccharomyces cerevisiae), revelou que as frações hexânica e diclorometano possuem potentes ações quelantes de radicais. O ácido 3β-O-acetil-oleanólico inibiu amastigotas de Trypanosoma cruzi (IC50 = 11,06 μM; seletividade = 3,11). Estudos preliminares de docking molecular sugeriram afinidade promissora de triterpenos contra Aurora B quinase para aplicações anticâncer. Sobre C. tapia avaliou-se atividade antiglicante in vitro do extrato bruto de cascas, que não foi muito significativa. Até o momento isolaram-se da fração diclorometano o sitosterol glicosilado e lupeol. A discussão detalhada dos dados espectrométricos do alcaloide, isolado previamente de J. wasshauseniana, incluindo cálculos TD-DFT, definiu sua estrutura molecular incluindo a estereoqímica absoluta e foi nomeado como “brazoide E”. Esses resultadostrazem informações sobre composição fitoquímica e atividades biológicas de espécies ainda não estudadas previamente 2025-08-28T00:00:00Z http://rima.ufrrj.br/jspui/handle/20.500.14407/25807 Título: Análise dos efeitos biológicos de extratos da espécie vegetal Cannabis sativa (Linnaeu) em modelos de estudos de agregação de proteínas associadas a doenças neurodegenerativas Autor: Cruz, Tamires de Almeida Resumo: As doenças neurodegenerativas, como Parkinson e Alzheimer, envolvem perda progressiva de neurônios e agregação de proteínas, incluindo α-sinucleína (aSyn) e β-amiloide (Aβ42). Estratégias capazes de reduzir o estresse oxidativo e modular a agregação proteica são de grande interesse terapêutico. A Cannabis sativa apresenta composição química diversificada, incluindo canabinoides, flavonoides e terpenos, cujas interações biológicas ainda não foram totalmente exploradas. Neste estudo, quatro extratos hidrometanólicos de C. sativa, provenientes de diferentes genótipos e ricos em fitocanabinoides majoritários (THC, CBD e CBN), foram avaliados quanto a toxicidade, atividade antioxidante, proteção mitocondrial e modulação de agregação proteica. Utilizou-se Saccharomyces cerevisiae (cepas BY4741 e Δyap1) não transformadas e transformadas com genes de aSyn ou Aβ42, além de células humanas H4 expressando aSyn. A caracterização fitoquímica revelou que os extratos apresentavam diferentes proporções de THC (69,88 %), CBD (52,64 %) e CBN (47,38–58,64 %). Os extratos não apresentaram toxicidade relevante e mantiveram viabilidade celular em todas as cepas, incluindo Δyap1, demonstrando ação independente do sistema antioxidante endógeno. Evidenciou- se forte efeito antioxidante, revertendo o desbalanço redox induzido por aSyn e Aβ42. A proteção mitocondrial foi seletiva, ocorrendo frente a Aβ42, mas não a aSyn. Em células H4, os extratos reduziram inclusões de aSyn e aumentaram a proporção de células livres de agregados. Em conclusão, os extratos de C. sativa exibem potencial antioxidante e modulador da agregação proteica, com efeitos seletivos sobre a função mitocondrial, fornecendo subsídios experimentais sólidos para futuras estratégias terapêuticas contra desordens neurodegenerativas. 2025-12-12T00:00:00Z http://rima.ufrrj.br/jspui/handle/20.500.14407/24504 Título: Efeitos do hidrato de morina sobre o desenvolvimento e metabolismo de aedes aegypti. Autor: Santos, Luan Valim dos Resumo: Aedes aegypti é o principal vetor de arboviroses de grande impacto em saúde pública, como dengue, zika, chikungunya e febre Mayaro, sendo capaz de adaptar-se a diferentes ambientes e desenvolver resistência a inseticidas sintéticos. Nesse cenário, compostos naturais como os flavonoides como alternativas no manejo integrado de vetores. O hidrato de morina, flavonol de origem vegetal, tem sido estudado por suas propriedades farmacológicas, mas pouco se conhece sobre sua ação em insetos vetores. O objetivo deste trabalho foi avaliar de forma integrada os efeitos do hidrato de morina sobre o metabolismo energético e parâmetros biológicos de A. aegypti, com enfoque na sobrevivência, no desenvolvimento, na fertilidade e na suscetibilidade vetorial. Para isso, foram conduzidos ensaios laboratoriais com larvas expostas ao composto em diferentes concentrações e condições nutricionais, sendo avaliados crescimento, sobrevivência, reservas energéticas, perfil bioquímico e metabolômico, além de ensaios de infecção com vírus Mayaro e análises complementares de toxicidade em mamíferos. Os resultados mostraram que o hidrato de morina provoca mortalidade larval dependente da dose, retarda o desenvolvimento e reduz a fertilidade de fêmeas emergidas, mesmo quando a exposição ocorre apenas em estágios juvenis. Observou-se depleção significativa de lipídios, carboidratos e proteínas, associada a alterações em vias metabólicas e indução de estresse oxidativo, configurando um estado fisiológico semelhante ao jejum. Essa perturbação energética repercutiu na fase adulta, comprometendo a reprodução e reduzindo a suscetibilidade vetorial para o vírus Mayaro. Além disso, os testes em camundongos demonstraram ausência de efeitos tóxicos relevantes, reforçando o potencial seletivo e ambientalmente seguro do composto. Em conjunto, os achados revelam que o hidrato de morina atua como um modulador metabólico multifuncional, capaz de comprometer simultaneamente sobrevivência, metabolismo, desenvolvimento e reprodução de A. aegypti, configurando uma alternativa promissora para o desenvolvimento de novas estratégias de controle sustentáveis e seletivos. 2025-12-27T00:00:00Z